Cum buprenorfina (suboxonă) elimină pofta de opiacee | RO.Superenlightme.com

Cum buprenorfina (suboxonă) elimină pofta de opiacee

Cum buprenorfina (suboxonă) elimină pofta de opiacee

Cele mai multe persoane cu o curiozitate sanatoasa despre mintea si creierul stiu ca celulele nervoase transmit informații sub formă de impulsuri electrice. Când un impuls electric ajunge la capătul axonului a unui neuron, pachete de molecule (numite neurotransmitatori) sunt eliberate din acel neuron în spațiul îngust dintre acel neuron și neuron următor.

Acest spațiu se numește „sinapsă.“ Neurotransmitatorii, după eliberarea lor, au acțiuni la molecule numite „receptori“, care sunt incastrate in captuseala de neuroni. Neurotransmitatori atașați la receptorii și schimba forma de receptorii ,, care declanșează o serie de acțiuni în funcție de o parte a creierului și neuronii specifice implicate.

Endorfine si enkephalins sunt molecule care funcționează ca neurotransmitatori într-un număr de regiuni ale creierului, inclusiv regiunile care regleaza durerea, care afecteaza starea de spirit, și care modifică răspunsul organismului la trauma.

Receptorii din aceste regiuni ale creierului sunt activate nu numai de neurotransmițători, dar si de molecule care se găsesc în seva anumitor flori de mac. Seva se recoltează și se concentrează pentru a face o substanță numită „opiu“. Receptorii care sunt activate de această substanță, și, de asemenea, de endorfine si enchefalina, sunt numite „receptori opioizi.“ Există o serie de tipuri și subtipuri de receptori de opioid; tipul mu este receptorul activat de majoritatea antialgice opioide, precum și de majoritatea substanțelor opioide abuzat, incluzând morfina, heroina, oxicodona și fentanil.

Molecule opioizi care se ataseaza la receptorul mu au un efect similar cu cel al unei chei de la un sistem de blocare. Moleculele opioizi determina receptorii miu pentru a schimba forma ușor așa cum este descris mai sus, prin activarea unei enzime din interiorul neuron, care produce ulterior mai multe molecule, care apoi au efecte ale lor proprii. Aceasta se numește „amplificare a semnalului;“ una interacțiune la receptor are ca rezultat multe procese in interiorul neuron.

Unele molecule opioide sunt o potrivire mai bună cu receptorul mu decât alte molecule. Și unele molecule opioide schimba forma receptorului mai eficient decât altele. Prima considerație the „se potrivesc“ din molecula se referă la potența substanței opioid. A doua considerație se referă la dacă molecula, odată atașat la receptor, determină un semnal să fie activat în interiorul neuron (efect agonist), sau în loc blochează receptorul, astfel încât nici alte molecule pot avea o acțiune la acel situs (efect antagonist).

Hidrocodonă (Vicodin), oxicodona (Oxycontin, Percocet), metadonă, morfină și cauza creșterii activarea receptorilor miu ca concentrația de medicament este crescută. Molecule care au acest efect sunt numite „agoniști“. Cu agoniști, acțiunile receptorilor crește pe măsură ce concentrația crește de neurotransmitator. Persoanele dependente de opioide sunt foarte sensibile la activitatea receptorilor opioizi; dacă activitatea la receptorii miu scade, se simt dependenți de retragere și au nevoie de opioide. Pofte provin dintr-o reducere a activității receptorilor miu.

Naloxonă și naltrexonă pe ceilalți receptori mu bloc de mână fără activarea acestora și sunt denumite „antagoniști“. Antagoniști opioizi sunt utilizate medical pentru a inversa supradoze sau pentru a preveni efectele opioide.

Buprenorfina are atât agoniști și proprietăți antagoniste la mu receptorilor opioizi, și deci buprenorfina este clasificat ca un „agonist parțial“. Buprenorfina activează receptorii miu și mai mult ca doza este crescută până la un anumit punct, dar dincolo de acest punct, creșteri suplimentare ale dozei nu provoacă nici-activare așa-numitul mai mare „efect de plafon.“

Când buprenorfina este luată în mod corespunzător, acest efect de plafon apare la doze de buprenorfină 2 - 8 mg, doza exactă în funcție de mărimea persoanei și de alți factori. Dincolo de această doză, buprenorfină acționează ca un antagonist, blocarea receptorilor miu și prevenind activarea receptorilor miu cu alte opioide. Acțiunile de buprenorfină ca ambele agonist și antagonist sunt unice și distincte de acțiunile agoniști opioizi, cum ar fi metadonă.

Vă sugerez să încercați să utilizați informațiile furnizate de mai sus pentru a înțelege modul în care buprenorfina elimină pofta de opioide. Ca un sfat, veți dori să încercați să respecte acțiunile buprenorfina din „perspectiva creierului.“ Comparați răspunsul creierului la un agonist, la răspunsul creierului la buprenorfină.

Deoarece concentrația de creier de metadonă sau oxicodon scade, activitatea la receptorii miu scade. Această scădere a activității este detectată de către alte regiuni ale creierului, provocând retragerea și pofte să apară.

Acum, compara această situație cu ceea ce se întâmplă cu buprenorfină. Deasupra o anumită concentrație de creier buprenorphine- concentrația creierului necesară pentru a determina „plafonul effect'-nu există nici o schimbare în activitatea de receptori miu, chiar și pe măsură ce concentrația de buprenorfină a creierului merge în sus sau în jos. Nici o schimbare a activității receptorului mu înseamnă că nu există nici o schimbare detectată de alte regiuni ale creierului, și nici o retragere sau pofte. Am înţeles?!

Dacă nivelul creierului scade sub cea a efectului de plafon, buprenorfina are asupra proprietăților unui agonist și scăderea concentrațiilor determina scăderea activității receptorului, ceea ce conduce la pofte crescute. Deci buprenorfină, pentru a fi eficientă, trebuie să fie dozat suficient de mare pentru a determina concentrațiile de creier peste nivelul tavanului. La acel sau mai mari concentrații de buprenorfină, deoarece concentrația a creierului de buprenorfină scade ușor între doze, nu există nici o schimbare în activitatea receptorului, și deci nu există nici o pofta de opioide.

Dă acest concept unele gândit, și se va face dintr-o dată sens. Vei ști mai multe despre acțiunile de buprenorfină decât ceea ce este cunoscut de 99% dintre medicii din SUA!

Fotografie de Kansas City fotograf Patrick Hoesly, disponibil sub o atribuire, licență Creative Commons non-comerciale.

Știri asociate


Post Tulburări adulte

Ruperea obiceiurilor proaste: interviu cu dan goleman și tara bennett-goleman

Post Tulburări adulte

Voci: cine conduce autobuzul tău?

Post Tulburări adulte

Șase moduri de a combate rezistența la schimbare

Post Tulburări adulte

11 efectele de durată ale invalidării părinților

Post Tulburări adulte

Trei pasi pentru a-ți face noi obiceiuri în acest an

Post Tulburări adulte

(ne) consecințele intenționate

Post Tulburări adulte

Creșterea copiilor sănătoși

Post Tulburări adulte

Reguli incomode

Post Tulburări adulte

Uneori un șarpe este doar un șarpe

Post Tulburări adulte

Păstrați-vă sanatatea-cum să setați limitele pentru sărbătorile

Post Tulburări adulte

5 beneficii pentru conștientizarea digitală

Post Tulburări adulte

Parenting-ul poate ajuta la căsnicia ta