De ce naloxona? | RO.Superenlightme.com

De ce naloxona?

De ce naloxona?

Voi lua un moment pentru a clarifica diferența dintre cele două forme majore de buprenorfină de pe piață, și anume Suboxone și subutex.

Suboxone este un medicament care conține buprenorfină plus naloxona, un antagonist la receptorul mu utilizat clinic pentru a inversa supradoze de opiacee. Subutex și echivalentul generic al subutex conțin numai buprenorfină.

Rolul naloxonă este greu de înțeles, fără să știe câteva fapte despre sistemul GI. Corpul uman este proiectat într-un mod care să permită monitorizarea și controlul lucrurilor pe care le ingera aproape. Alimentele sau medicament care ajunge în stomac trece în intestinul subțire, unde are loc cea mai mare parte a digestiei. Din intestinul subțire, moleculele sunt absorbite în circulație și transportat la ficat prin vena portă.

Unele molecule sunt defalcate în mod foarte eficient atunci când ajung la ficat; atât de eficient încât foarte puțin de substanță ajunge în circulația generală. Această distrugere eficientă a anumitor substanțe se numește „efectul de prima trecere,“ și se aplică cele două ingrediente din Suboxone-buprenorfină și naloxonă.

Din cauza primului efect de trecere, buprenorfina este în mare parte ineficiente în caz de înghițire, și așa este administrat în mod tipic intravenos, transdermic (prin piele) sau sublingual (sub limba). Tabletele de Suboxone sunt destinate a fi luate sublingual; buprenorfina este o moleculă solubilă în grăsimi, care câștigurile intrarea în circulația generală prin intermediul capilarelor mici care se află sub suprafața membranelor delicate mucoasei bucale.

În mod similar, naloxona este inactivă în caz de înghițire. Dar, spre deosebire de buprenorfina, naloxona este o moleculă solubilă în apă, care nu trece prin membranele mucoasei bucale. Atunci când o tabletă de Suboxone se dizolvă sub limbă, buprenorfina trece în circulație, dar naloxona rămâne în urmă în salivă, în cele din urmă este înghițită și este distrus de primul pasaj hepatic, la nivelul ficatului.

Deci, de ce adăugați naloxonă?

Buprenorfina a fost folosit timp de treizeci de ani, ca medicament durere intravenoasa. Au existat temeri că buprenorfina destinate pentru a trata dependența de opioide ar fi deturnate și abuzat intravenos. Naloxonă a fost adăugat la buprenorfină ca un factor de descurajare, astfel încât, dacă Suboxone a fost injectat, naloxona ar precipita retragerea.

Naloxona din Suboxone nu are nici o acțiune în cazul în care medicamentul este utilizat în mod corespunzător, și nu este responsabil în nici un fel de „efect de plafon“ al Suboxone. Există o confuzie considerabilă în această problemă, și am citit comentariile de catre medici altfel-inteligente care să ateste că naloxona este necesară pentru a oferi un „capac“ cu privire la acțiunile de buprenorfină. O astfel de afirmație este incorectă; acțiunile singur buprenorfină, ca un agonist parțial cu un efect de plafon, sunt responsabile pentru toate efectele asupra Suboxone pofta de opioide.

Buprenorfină Generic prevede economii de costuri considerabile asupra brand-name Suboxone. Unele prescriptori sunt reticente in a prescrie generic, cu toate acestea, de teamă că pacientul va dizolva și injectați buprenorfină. Mi se pare această teamă nefondată din mai multe motive.

În primul rând, marea majoritate a persoanelor dependente de opiacee ingera substanțe de Insuflatii (nasally), și mi se pare puțin probabil ca persoanele dependente care au evitat ace atunci când se utilizează oxicodonă sau heroină va traversa această barieră și ia injectarea de dragul de a folosi buprenorfină, un opioid cu recompensă mult mai mică decât cea-agoniștilor. În al doilea rând, buprenorfina intravenoasă are o intensitate mai mică decât ar satisface toleranța aproape toate dependenții care au venit la practica mea pentru tratament; buprenorfina injectat intravenos ar precipita retragere în orice persoană care utilizează mai mult de aproximativ 60 mg de oxicodonă pe zi, iar pacientul tipic in practica mea a fost folosind 120 - 600 mg de oxicodonă pe zi, la prezentare.

În al treilea rând, studii de diversiune demonstrează că cele mai multe cazuri constau din auto-medicatie de dependenții de încercarea de a trata propria lor dependenta de opioide, să se elibereze de dependenta lor. În cele din urmă, heroina este mult mai abundente, și mult mai puțin costisitoare decât deviate buprenorfina generice. În cazul în care un dependent este în căutarea unui mare, el / ea va avea, din păcate, mai puțin probleme în a găsi un agonist decât găsirea buprenorfină.

Noile formulări de buprenorfină intră pe piață, sau, în unele cazuri, la un pas de a intra pe piață. Persoanele care lucrează cu buprenorfină și care își petrec timpul vorbind cu dependenți de opioide știu, fără îndoială, că buprenorfina este de economisire a zeci de mii de vieți în fiecare an și va salva nenumărate mai merge mai departe.

Fotografie de Niels Heidenreich, disponibil sub o atribuire, licență Creative Commons non-comerciale.

Știri asociate


Post Tulburări adulte

Un instrument, nu un leac

Post Tulburări adulte

Ai arme de distragere în masă?

Post Tulburări adulte

Ce standard de îngrijire pentru mame pe suboxone?

Post Tulburări adulte

Reprogramați-vă creierul pentru a îmbunătăți relațiile și a vindeca rănile din trecut

Post Tulburări adulte

6 întrebări dure pentru a vă întreba înainte de a vă medica copilul

Post Tulburări adulte

12 filme preferate pentru sănătatea mintală din 2017

Post Tulburări adulte

Depășiți-vă stresul: o practică de 1 minut

Post Tulburări adulte

Suntem deficienți ai atenției la telefoanele noastre? O verificare atentă

Post Tulburări adulte

Trăind într-o cultură de spălare a creierului de urgență

Post Tulburări adulte

Este distorsiunea deficitului de atenție într-adevăr o boală?

Post Tulburări adulte

Atenția ne poate ajuta să ne rupem obiceiurile proaste

Post Tulburări adulte

O altă moarte inutilă: rip jeff conaway